打錠中の添加剤の選択

でんぷん（スターチ）

1. 比較的によく使われているのはトウモロコシデンプンで、その性質と安定性は、ほとんどの薬とは作用せず、含水量は6％-8％。実際の生産では、デンプンの圧力性が悪いため、圧力性の良い粉糖とデキストリンを混合して使用することが多い。単独で使用すると、圧した錠剤が緩みすぎてしまう。
2. 配合禁忌：一部の酸性の強い薬物は、デンプンを充填剤とするのに適していない。湿った粒子は乾燥過程において、デンプンの部分を加水分解させ、錠剤の品質に影響を与えることができるからである。

1. 粉糖（サクローズ）糖粉とは結晶性ショ糖を低温乾燥粉砕した白色粉末であり、その接着力が強く、錠剤の硬度を増加させ、錠剤の表面を滑らかに美しくするために用いることができるが、糖粉の吸湿性が比較的に強く、長時間保存するため、錠剤の硬度が大きすぎ、崩壊したり溶出したりするのが困難である。
2. 注意事項：口内錠または可溶性錠剤を除いて、一般的に単独では使用せず、デキストリンとデンプンと配合して使用することが多い。

1. デキストリン（デクストリ）

デキストリンはデンプン加水分解中間生成物の総称であり、強い接着性を有し、不適切な使用は片面に麻点、透かし、あるいは錠剤の崩壊あるいは溶出の遅延をもたらす、含有量測定の際に十分な粉砕抽出をしないと、測定結果の正確性と再現性に影響を与えるため、単独で大量に使用することは少なく、糖粉や澱粉と併用することが多い。

配合禁忌：デキストリンの粘性は粉糖より弱く、繊維性の粉薬には適さない。

ラクトース（ラクトース）

1. それは優れた充填剤であり、よく結晶水を含む乳糖であり、吸湿性がなく、圧力性、流動性が比較的に良く、圧出された錠剤は片面がつややかで美しく、良好な薬物溶出速度がある。錠剤は空気中に露出して湿気を吸収しにくく、包装に便利である。貯蔵期間は錠剤の崩壊時間を遅らせない。

配合禁忌：乳糖を錠剤添加剤として、例えばアミン系薬物と配合して圧縮した錠剤は、日がたつにつれて茶色色を呈する 処方中に酒石酸塩、クエン酸塩または酢酸塩などを同時に含む場合、またはアルカリ性潤滑剤の影響下で、変色反応を加速することができ、使用時に注意を払うべきである。

あっしゅくせいでんぷん

1. プレゲル化デンプンとも呼ばれ、デンプンは部分的に加水分解されて得られ、その一部は完全なデンプン粒子であり、他の一部は加水分解変性後に凝集した球粒である。それは多機能添加剤であり、良好な流動性、圧力性、自己潤滑性と乾燥接着性を持ち、しかも比較的に良い崩壊作用がある。
2. 注意事項：粉末の直接打錠に使用する場合、ステアリン酸マグネシウムの使用量は超えてはならない0.5%となり、軟化効果が生じないようにする。

微結晶セルロース（MCC）

1. 微結晶セルロースはセルロース部分が加水分解されて得られる重合度の小さい結晶性セルロースであり、その圧力性が良く、結合、助流、崩壊などの作用を兼ね備えている。微結晶セルロースは加圧過程で塑性変形を呈し、毛細管作用に加えて、内部破壊粒子間の結合力に水を導入しやすく、錠剤の崩壊を促進する。 錠剤に一般的に含まれる20%微結晶セルロースの場合に崩壊することが好ましい。
2. 注意事項：アルカリ性ステアリン酸塩系潤滑剤の使用量が高い場合(より高い0.75％)及び混合時間が長い場合、錠剤は軟化現象がある 、また崩壊や溶出に影響する可能性があります。