インサイチュゲル（in situ gel）は低粘度状態で投与され、投与部位で外界刺激因子の影響を受け、相転移が発生し、液状から固体/半固体状態に転移し、局所薬物貯蔵庫を形成する製剤である。新規な投与技術として、原位置ゲル製剤は製造技術が簡単で、投与部位に滞在時間が長く、徐放効果が顕著であるなどの利点がある。

insituゲル市販製剤の事例共有：Uzedy Risperidone注射懸濁液

Uzedy Risperidone注射懸濁液は長期効果皮下抗精神病薬（LASCA）であり、2023年4月に米国FDAの承認を得て成人統合失調症の治療に用いられた。この製剤は予備充填式即用型注射器による皮下注射を行い、短針、細針管及び低用量容量を備え、注射部位は腹部或いは上腕である。Uzedyは負荷用量や経口補助剤を必要とせず、皮下投与開始後6〜24時間以内に臨床的に意義のあるRisperidoneとその活性代謝物の血漿濃度を達成することができる。

この製剤はRisperidoneと革新的な共重合体薬物送達技術を結合し、皮下投与に適した懸濁液を作製した。処方情報は次のとおりです。

Uzedyの処方から、使用される徐放性材料は主にmPEGとPDLLAブロックからなる共重合体の組成物であり、二ブロック共重合体（diblock、DB）と三ブロック共重合体（triblock、TB）を含み、この技術はMedinCellの技術BEPO Technologyに由来する。

BEPOは溶媒交換（solvent-exchange）に基づくinsituゲル技術（in situ forming depots、ISFD）であり、体液と接触すると系内の溶媒が拡散し、水に溶解しないように設計されたポリマーは沈殿し、活性薬物成分の物理的カプセル化を実現する。次の図は、ジメチルスルホキシド（DMSO）中のコポリマーの溶液を緩衝媒体に注入した後、貯留庫を形成する過程を示している。

BEPO技術を利用して、配合中のパラメータ、例えば：DBとTBの組成、分子量とその相対割合、各共重合体中のPEGとPDLLAの質量分率、あるいは活性成分、ポリマーと溶媒の相対割合などを調節することによって、多種類の薬物（高分子薬物を含む）の放出特性を調節することができる。

固定Bupivacaine含有量、同一TB：DB組み合わせ及び比率、合計重合体含有量の異なる製剤におけるBupivacaineの放出曲線

同じTB、DBの組み合わせ、同じポリマーと活性成分の含有量、異なるTB：DB比率で調製した薬物貯蔵庫中のBupivacaineの累積放出量

ポリエチレングリコール−ポリエステルのブロック共重合体はその生体適合性、生体吸収性及び比較的簡単な合成技術のため、薬物送達分野で機能性添加剤として広く研究されており、多種の異なる応用シーンに適している。これらの系の中で、ポリエチレングリコール（PEG）とポリエステル成分の平均分子量、相対割合及び構造設計は、最終送達系の物理化学特性を制御する上で極めて重要であり、ひいては薬物の放出動力学特性に影響を与える。

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エーテル拓インサイチュゲル用添加剤製品リスト

エーテル拓のその場ゲル線はPPTを宣伝することができる

「世界で発売されている原位置ゲル製剤の処方及び応用分析」

要約：

1、原位置ゲル製剤の定義と優位性、

2、すでに発売された原位置ゲル製剤の処方一覧；

3、その場ゲル製剤の徐放メカニズムの紹介；

4、原位置ゲル製剤の重要な徐放性添加剤と溶媒の紹介

（もっと関連PPTをお楽しみに……）